Se ha desarrollado un método cómodo, accesible y de alto rendimiento para preparar 6-metil-2-tioxo-2,3-dihidropirimidin-4(1H)-ona (1) mediante el tratamiento del éster etílico del ácido acetoacético con tiourea en metilato sódico. La alquilación de esta última con 3-cloro-pentano-2,4-diona y posterior ciclización regioselectiva del compuesto intermedio (2) en alto rendimiento proporcionó 2-acetil-3,7-dimetil-5H-tiazolo[3,2-a]pirimidin-5-ona (3). La halogenación y algunas transformaciones de la tiazolo[3,2-a]pirimidina sintetizada (3) debido a su grupo cetona se llevaron a cabo para obtener las correspondientes carboxamida, carbotioamida, sulfonohidrazida y oxima y sus derivados alquilados (5). En estudios biológicos preliminares, los compuestos sintetizados mostraron propiedades estimulantes del crecimiento. La actividad de cuatro de ellos fue superior al 70%, en comparación con la heteroauxina.