El consumo de 3,4-metilendioximetanfetamina (MDMA) es cada vez más común en todo el mundo. Hasta la fecha, no se dispone de información sobre la estereoselectividad de la unión a proteínas de la MDMA en humanos, ratas y ratones. Dado que la estereoselectividad desempeña un papel importante en la farmacocinética y farmacodinámica de la MDMA, en este estudio investigamos su estereoselectividad en la unión a proteínas. Se investigó la unión estereoselectiva a proteínas de rac-MDMA utilizando dos concentraciones diferentes (20 y 200 ng/mL) en plasma humano y sueros de ratón y rata mediante una técnica de ultrafiltración. No se observó una estereoselectividad significativa en la unión a proteínas tanto en plasma humano como en suero de rata; sin embargo, sí se observó una unión estereoselectiva significativa (p<0,05) en suero de ratón. Dado que la unión a proteínas de la MDMA en suero de ratón es considerablemente menor que en humanos y ratas, debe tenerse precaución al utilizar ratones para estudios in vitro con MDMA.